Medicamentos OTC en Chile: Ibuprofeno, Diclofenaco, Paracetamol y sus riesgos para la salud

Los fármacos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) (ibuprofeno, ketoprofeno, diclofenaco, piroxicam etc) son ampliamente utilizados para el alivio del dolor. Es por esta razón que los eventos adversos que ocurren, y que son muy frecuentes, pueden afectar la relación riesgo/beneficio que conlleva su utilización, reportándose incluso graves efectos adversos cardiovasculares con el uso de AINEs .

Como existen pruebas de que tanto los AINEs tradicionales como los inhibidores selectivos de la COX-2 pueden aumentar el riesgo de infarto al miocardio, se ha estudiado la asociación entre la frecuencia, la dosis y la duración de diferentes fármacos y el riesgo de infarto de miocardio en la población general.

El riesgo de infarto al miocardio se incrementó con el uso de los AINEs (ibuprofeno, ketoprofeno, diclofenaco). El riesgo aumenta con la duración del tratamiento y la dosis diaria. Se encontró una correlación significativa entre el grado de uso de AINEs (ibuprofeno, ketoprofeno, diclofenaco) y el riesgo de infarto al miocardio asociado con cada uno de los AINEs, relacionado principalmente al grado de inhibición de la COX-2.

Por otra parte, se ha podido observar la asociación entre los antiinflamatorios no esteroidales y la lesión renal aguda, la cual ha sido bien establecida, pero es menos claro si este riesgo se centra con agentes específicos . Al respecto se realizó un análisis fármaco-epidemiológico del riesgo de lesión renal aguda entre adultos mayores que utilizan AINEs no selectivos o inhibidores de la ciclooxigenasa 2 (COX-2). En este estudio con 183.446 pacientes, se identificó lesión renal aguda en 870 usuarios de AINEs no selectivos o inhibidores de la COX-2 (0,47%).

Al parecer existe una marcada gradiente de riesgo de lesión renal aguda con algunos agentes, específicamente indometacina, ibuprofeno, y rofecoxib.

De manera más reciente se ha descrito que el ibuprofeno y otros fármacos antiinflamatorios no esteroidales ampliamente utilizados, inhiben la producción de anticuerpos en células humanas. Al respecto, se ha ensayado una variedad de AINEs no selectivos COX-1/COX-2,ibuprofeno, paracetamol, Aspirina® y el naproxeno . El ibuprofeno tuvo los mayores efectos en la inhibición de células mononucleares de sangre periférica humana y sobre la síntesis de linfocitos B IgM e IgG, cuando se administra en los primeros días después de la activación.

Como se demostró en los ensayos de viabilidad, el ibuprofeno no mató a las células B. Las implicaciones de esta investigación son que el uso de ibuprofeno después de una infección o una vacunación, puede disminuir la defensa del huésped. Esto puede ser especialmente cierto para las personas de edad avanzada que suelen usar AINEs y que responden pobremente a las vacunas (8).

Es un hecho muy conocido que el uso de AINEs (Ibuprofeno, aspirina, diclofenaco etc) se asocia con importantes efectos adversos gastrointestinales, incluyendo la dispepsia, sangrado, perforación y formación de úlceras. Debido a su uso a largo plazo por millones de pacientes, hay un impacto sustancial a nivel de la población de estas complicaciones (9-15).

El ibuprofeno, AINE ampliamente utilizado, es a menudo co-administrado con antiácidos a causa de sus efectos gastro-irritantes. Respecto a las reacciones alérgicas provocadas por estos fármacos, existe un estudio muy interesante realizado en Italia, en el cual se analizaron 27.175 reportes de reacciones adversas relacionadas con el uso de fármacos por vía oral. De estos reportes, 3.143 (11.6%) se juzgaron como reacciones alérgicas a fármacos, y dos clases de fármacos, los antibióticos y los AINEs (Ibuprofeno, ketoprofeno, diclofenaco. Paracetamol) se encontraron con un alta frecuencia de reacciones alérgicas (20).

Cabe destacar que con el uso de los AINEs se producen interacciones medicamentosas clínicamente significativas.

 La lesión hepática inducida por acetaminofeno (paracetamol) es la causa más común de insuficiencia hepática aguda en los EE.UU. Tras el análisis de 6386 casos de lesión hepática inducida por acetaminofeno, de los cuales 2512 fueron casos fatales, se analizó el uso concomitante de 9 fármacos y los casos fatales, encontrándose que entre las mujeres, el uso concomitante de las estatinas, fibratos, o fármacos antiinflamatorios no esteroideos asociado con el uso de etanol se asoció con un aumento de las probabilidades de insuficiencia hepática aguda. Entre los hombres, el uso concomitante de estimulantes simpáticos o etanol se asoció con un aumento de las probabilidades (25).

Por otra parte, cabe destacar un estudio en que se analizaron los 100 productos del mercado farmacéutico popular (de venta libre) más vendidos en Brasil, en el período comprendido entre junio de 1992 y junio de 1993.

Los resultados confirman la hipótesis planteada de que los medicamentos de venta libre en el Brasil presentan mala calidad terapéutica y de que el consumo de muchas de estas especialidades farmacéuticas representa gastos innecesarios para la población.

Se puede afirmar también que algunos de esos medicamentos no deberían estar disponibles para una población que no está al corriente de las complicaciones asociadas con su utilización, puesto que el 25% de las intoxicaciones registradas en el país se deben a la automedicación.

Una estrategia para mejorar la utilización de medicamentos a largo plazo es modificar la percepción que tiene la población en general con respecto a la necesidad y uso de los medicamentos para curar sus dolencias.